2-(2-二氟甲基苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷的应用_凯茵工业添加剂

背景及概述

2-(2-二氟甲基苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷是一种有机中间体，常用于进行金属催化的偶联反应，

应用举例^[1-2]

报道一、

CN201780052527.0报道了2-(2-二氟甲基苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷可用于合成化合物6-氨基-N-（5-氯-6-（2-（二氟甲基）苯基）吡啶-2-基）吡啶-2-磺酰胺。该化合物是一种CF跨膜传导调节因子(CFTR) 校正剂。囊性纤维化(CF)是由CF跨膜传导调节因子(CFTR)蛋白的功能损失突变造成的，该蛋白是cAMP调控的氯离子通道，其主要在气道、胰脏、肠及其他组织的分泌上皮的顶端浆膜处表达。CFTR是大的多结构域糖蛋白，其由两个跨膜结构域、结合并水解ATP的两个核苷酸结合结构域(NBD1和NBD2)及通过磷酸化门控通道的调控(R)结构域组成。该化合物可用来预防囊性纤维化(CF)症状或并发症的发作、缓和症状或并发症或消除疾病、病况或病症。

报道二、

CN201580038280.8报道了2-(2-二氟甲基苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷可用于制备化合物[1-[5-[2-(二氟-甲基)-苯基]-嘧啶-2-基]-螺[1,2-二氢-吲哚-3,1'-环丙烷]-6-基]-吗啉-4-基-甲酮。该类化合物是选择性PDE4B抑制剂，尤其适合于治疗对抑制PDE4酶(尤其是PDE4B酶)有利的疾病和病症。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201780052527.0 N-(吡啶-2-基)吡啶-磺酰胺衍生物及其用于疾病治疗的用途

[2] [中国发明] CN201580038280.8 新型取代的嘧啶化合物