催化剂_聚氨酯催化剂_聚氨酯催化剂信息网 产品应用 4-甲磺酰基苯甲酸甲酯的制备_凯茵工业添加剂

4-甲磺酰基苯甲酸甲酯的制备_凯茵工业添加剂

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背景及概述[1][2]

芳基砜具有其特殊的化学性质和生物活性,在许多药物中可以发现芳基砜的结构。作为一类重要的有机化合物它们的合成与应用得到了广泛的研究。芳基砜比较常用的合成方法有:相应的芳基硫化物的氧化、酸催化下芳烃的砜化、有机锂、有机镁化合物与砜酯的反应;以及钯催化烃基亚磺酸盐和芳基卤化物的偶联反应、钯催化芳基硼酸和芳基磺酰氯的偶联反应;以及铜催化的Suzuki反应、Cu(OTf)2·PhH/氮、氮,-二甲基乙二胺催化的芳基卤化物和烃基亚磺酸盐偶联反应。

传统的方法有很多缺陷,许多官能团不能忍受剧烈的反应条件;而钯催化剂存在价格昂贵、对环境污染严重等问题。文献报道的铜催化反应存在要使用化学计量催化剂、温度高、底物范围有限等问题。4-甲磺酰基苯甲酸甲酯为芳基砜类化合物,可用作医药合成中间体和有机合成中间体,主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备[1]

4-甲磺酰基苯甲酸甲酯制备如下:

具体步骤如下:在一个反应管内,加入262mg对碘苯甲酸乙酯(MW=262.04,1.0mmol),然后加入153mg甲基业磺酸钠盐(MW=102.09,1.2mmol,含量80%),28mgL-脯氨酸钠盐(MW=137.05,0.2mmol),19mgCuI(MW=190.45,0.1mmol),2mlDMSO作为溶剂,在氮气保护下,于80℃油浴中反应36小时,冷却,加入4毫升水,每次用10毫升乙酸乙酯萃取,重复三次,萃取液用饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥后,过滤,滤液减压蒸馏,过硅胶柱分离(淋洗液石油醚∶乙酸乙酯=3∶1),得到158mg产物4-甲磺酰基苯甲酸甲酯,产率77%。

主要参考资料

[1] (CN1651408) 氨基酸促进的CuI催化的芳基卤化物和烃基亚磺酸盐的偶联反应

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