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3,4-二氯苯乙二醛水合物的应用_凯茵工业添加剂

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概述[1]

3,4-二氯苯乙二醛水合物是3,4-二氯苯乙二醛的一水合物。3,4-二氯苯乙二醛是一种有机中间体,有报道可用于制备c-Met抑制剂。

应用[1]

CN201010579221.0 报道了[1,2,4]三唑并[4,3‑b][1,2,4]三嗪类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物,也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂,尤其是作为c‑Met抑制剂,在制备预防和/或治疗c‑Met异常相关疾病的药物中的用途。3,4-二氯苯乙二醛可用于制备这类化合物,如下图所示。

受体型蛋白酪氨酸激酶c‑Met是肝细胞生长因子受体(HGFR),由MET原癌基因编码。成熟的Met由一条胞外的α链(50KDa)和跨膜的β链(145KDa,将含激酶区的胞内段锚定在细胞膜上)组成异二聚体的结构发挥功能。c‑Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中具有高表达且和预后差紧密相关,如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、胰癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、肾癌、神经胶质瘤、黑色素瘤等。c‑Met通过与其配体HGF/SF相互作用或者通过其他途径激活胞内段的酪氨酸激酶,诱导细胞增殖、侵袭、迁移,抑制细胞凋亡,促进血管生成,在肿瘤的发生发展过程中发挥重要的作用。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201010579221.0 [1,2,4]三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪类化合物、其制备方法和用途

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